第一部分　制剂制备技术基础知识与常用技术

药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。药剂学包括制剂学和调剂学。

制剂技术是指在药剂学理论指导下的药物制剂生产与制备技术，是药剂学理论在药品生产制备过程中的体现和应用。

药物供临床使用时，为适合于疾病诊断、治疗或预防需要制成不同的给药形式，称药物剂型，简称剂型（dosage form），如片剂、胶囊剂、注射剂等。同一种药物，根据药物的性质和治疗目的不同，可制备不同的剂型。各种剂型中具体的药物品种称药物制剂（pharmaceutical preparations），简称制剂，如阿司匹林片、胰岛素注射剂、红霉素眼膏剂等。药物制剂解决了药品的用法和用量问题。

药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。药剂学的主要任务及研究内容可概述如下：

药剂学的基本理论系指药物制剂的配制理论，包括处方设计、制备、质量控制等方面的基本理论。如微粒分散理论在非均相液体制剂中的应用研究；表面活性剂对开发新剂型、新技术、新产品，提高产品质量的研究；粉体性质对固体物料的处理过程及对制剂质量的影响研究；流变学性质对乳剂、混悬剂、软膏剂质量的影响；片剂的压缩成形理论的研究等。

药剂学的本质是药物制剂，将药物制成剂型后才能应用于临床患者治疗，药物制剂以剂型体现，因此药剂学的核心是剂型。剂型是药物给药的具体形式，直接影响着药物的疗效。新剂型的开发离不开新技术的应用，新技术为新剂型的开发奠定了基础，如用固体分散技术不仅提高了许多难溶性药物的溶出度和吸收，而且将这一技术与控释技术结合也成功用于制备一些难溶性药物的缓控释制剂，既保证其溶解性能又保证其缓慢释放。新剂型为新技术的发展提供了广阔的空间。与片剂、胶囊、溶液剂、注射剂等普通制剂相比，缓释、控释和靶向制剂等新剂型可以更好地提高疗效，降低副作用。近年来上市的口腔速溶片，可以不用水服药，给患者带来极大的方便；长效缓释微球注射剂，一次注射缓慢释放长达1个月或3个月，克服了每天注射的缺点，是目前新剂型研究的热点。

中医药是中华民族的宝贵遗产，在继承和发扬中医药理论和中药传统制剂的同时，运用现代科学技术和方法实现中药制剂现代化。如固体分散技术、包合技术、微型包囊技术等，可提高中药的生物利用度。近年来中药缓释制剂和中药靶向给药的微球制剂也在开发和研究中，丰富和发展了中药的新剂型和新品种。

生物技术药物是人类攻克疑难病症最有希望的途径之一。如预防乙肝的基因重组疫苗、治疗严重贫血症的红细胞生长素、治疗糖尿病的人胰岛素、治疗侏儒症的人生长激素、治疗血友病的凝血因子等都是现代生物技术药物的新产品。基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖等生物技术药物普遍具有活性强、剂量小的优点，但同时具有分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短等问题。寻找和发现适合于这类药物的长效、安全、稳定、使用方便的新剂型是药剂科研努力的方向。

药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成，辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，可以说“没有辅料就没有优质的制剂”。辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺过程顺利进行的需要，它对提高药物的稳定性、调节有效成分的作用或改善生理要求，都具有重要的作用。新型药用辅料对于制剂性能的改良、生物利用度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作用。因此，药用辅料的研究开发已成为药剂工作者关注的热点。

新型、优质、高效、多功能的药用辅料的发展，使药物新剂型与新技术也得到进一步的开发与应用。如①液体药剂中，泊洛沙姆、磷脂等乳化剂的出现为静脉乳的制备提供了更好的选择；②固体药物制剂中，交联聚维酮（PVPP）、交联羧甲基纤维素钠（cross-linked CMC-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）等崩解剂的应用，推动了口腔速溶片剂的发展，微晶纤维素（MCC）、可压性淀粉等辅料的开发使粉末直接压片技术实现了工业化；③皮肤给药制剂中，氮酮（Azone）的问世使药物透皮吸收制剂的研究更加活跃，有不少产品上市；④注射剂中，聚乳酸（PLA）、聚乳酸聚乙醇酸共聚物（PLGA）等体内可降解辅料的出现，使每1～3个月用药一次的新型长效注射剂成为可能。

按照GMP要求，为了保证药品的质量，制剂生产向封闭、高效、多功能、连续化和自动化的方向发展。如固体制剂生产中使用的流化床制粒机在一个机器内可完成混合、制粒、干燥，甚至包衣，与传统的摇摆式制粒机相比，大大缩短了工艺过程，减少了与人接触的机会。应用挤出滚圆制粒机、离心制粒机等制药设备可使制粒物更加致密、球形化。高效全自动压片机的开发，使片剂的产量和质量大大提高。

无论是化学药、中药还是生物技术药物，先进的制剂技术、优质的药用辅料、精密的生产设备已成为优质制剂生产不可或缺的三大支柱。