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染料工业先驱发现可待因
法国化学家皮埃尔·让·罗比凯(Pierre Jean Robiquet,1780—1840)自己或与其他化学家合作,制备纯化了多个生物碱,他还是第一位分离到氨基酸的人。1803年,他在另一位化学家实验室里工作,从芦笋(天冬)中提取天冬酰氨酸,即茜素。茜素自古就在中亚、埃及、欧洲和中国被作为红色染料使用。1804年,英国的乔治·菲尔德(George Field)发现用明矾水溶液处理茜素后,茜素会发生色淀,变为不溶的固体染料,从而延长了它作为染料的使用寿命,用其他金属盐代替明矾,可以得到其他颜色的染料。
1826年,已经成为巴黎药学院教授的罗比凯(Robiquet)确认并分离了茜草根含有的两种染料,即茜素红及紫茜素(羟基茜素)。这一发现促进了染料工业的进展,给他带来很大荣誉。1832年,他在研究不同方法纯化吗啡时,在吗啡分离后的提取液中发现了可待因(codeine)[7],这一当今世界应用最广泛的阿片类镇痛药。
可待因的药效为吗啡的8%~10%,但安全性高,成瘾性小,很快被推向市场。并在20世纪初成为临床镇痛、镇咳的首选药。并可以作止泻用。一开始,可待因需要从鸦片中提取,但后来大多通过用吗啡的O-甲基化来合成。